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Thema: Medikamente und das Cytochrom P450 System

  1. #1
    Induktor
    Gast

    Medikamente und das Cytochrom P450 System

    Guten Abend.

    Ich hätte eine allgemeine pharmakologische Frage. Man stelle sich vor, man betrachtet Arzneistoff "A", der zum Beispiel über CYP 2B6 abgebaut wird und eine Plasmaproteinbindung von 85% hat. Gleichzeitig nimmt der Proband Arzneistoff "B" ein, welcher ein potenter Inhibitor des CYP 2B6 Enzyms darstellt und ebenfalls eine recht hohe Plasmaproteinbeindung (z.B. 90%) besitzt.

    Wie genau kann man sich den Effekt dieser Konstellation vorstellen? Durch die Inhibition der Leberenzyme wird Arzneistoff "A" wesentlich ineffizienter abgebaut, wodurch es durch einen erhöhten Blutplasmaspiegel erzeugt. Korrekterweise müsste man die Dosierung erniedrigen, um den gleichen Effekt zu bekommen. Ist diese Annahme korrekt oder nicht? Wie allerdings wäre es, wenn Arzneistoff "A" ein Prodrug wäre? Würde der Stoff dann eventuell nicht mal die MEC überschreiten, sodass eine Dosiserhöhung notig wäre?

    Und außerdem wäre zu wissen, wie es mit der Plasmaproteinbindung ist. Angenommen die beiden Arzneistoffe konkurrieren um die Bindung und Arzneistoff "B" würde das Rennen machen. Ist das Resultat, dass Arzneistoff "A" dann - bedingt durch die inhibitierte Enzymaktivität - und der Verdrängung aus der Plasmaproteinbindung dann massiv erhöhte Wirkstoffspiegel erzeugt, oder habe habe ich einen Denkfehler?


    Vielen Dank für eure Hilfe,

    viele Grüße,
    Induktur

  2. #2
    Induktor
    Gast
    Hat von euch keiner Idee?

  3. #3
    Unregistriert
    Gast
    Deine Erklärungen sind meines Wissens nach alle korrekt.

  4. #4
    Induktor
    Gast
    Zitat Zitat von Unregistriert Beitrag anzeigen
    Deine Erklärungen sind meines Wissens nach alle korrekt.
    Das mit den Plasmaspiegeln verstehe ich einfach nicht! Woher weiß man, welche Arzneistoffe wie stark darum konkurrieren?

    Und bei Prodrugs bringt es doch eigentlich überhaupt nichts, falls man eine erhöhte Menge einnimmt, sobald das Enzym inhibitiert ist?


    Grüße,

    Indiktur

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