Wirkung von Prodrugs bei parenteraler Applikation

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Hallo, mich beschäftigt gerade eine Frage: Wenn Prodrugs (z.B. Metamizol, welches in der Leber zu seinem aktiven Metaboliten 4-N-Methylaminoantipyrin metabolisiert wird) durch orale gabe --> First pass effect aktiviert werden, wie kann dann das Prodrug bei parenteraler Gabe ebenso wirken (Metamizol bei i.v. Applikation)???

Mich verwirrt dieses, da ich im Pharmakologieunterricht gelernt habe, dass z.B. Tilidin, welches erst als aktiver Metabolit Nortilidin wirksam ist, bei parenteraler Gabe unwirksam ist (unabhängig vom Naloxon).

Oder wirken diese Wirkstoffe nur später, da sie später die Leber erreichen und durch Umverteilung Teile des Wirkstoffes "verloren gehen".

Gruß

[Nachi]

Das haben wir zu Valoron auch geschrieben...also dass Tilidin dann auch die euphorisierende Wirkung hat. Soweit ich das nun aber ergooglen konnte war dem nicht so. Der Missbrauch fand wohl eben durch orale Einnahme der Tropfen statt und da hilft ja dann auch das Naloxon nicht, da es einen hohen First-Pass-Effekt hat. Also ich bin jetrzt genauso verwirrt wie du, da sich meine Unterlagen mit Angaben online überschneiden und wir hatten es in der PTA-Schule SO oberflächlich, dass wir nicht einmal erwähnt haben, dass Tilidin nur Pro-Drug ist. Somit ergab das für mich damals Sinn, dass das auch i.V. wirken kann, aber mit dem Wissen, dass es doch nur Pro-Drug ist, ist das alles Quark .

edit: Vielleicht helfen diese Links weiter. Zwar steht nur konkret zu Valoron da, warum es i.V. doch "wirkt", aber man kann es evtl auch so auf Metamizol zurückführen. Valoron: http://www.opioidforum.com/oi/tilidin.htm
Metamizol: http://www.akdae.de/Arzneimittelsich.../20090424.html
http://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=1635

[Unregistriert]

Hey, ich antworte sehr spät, aber vielen Dank für deine Antwort. Der letzte Artikel war aufschlußreich. Ich verstehe das jetzt so, dass metamizol i.v. in der schon hydrolisierten, also aktiven, Form gegeben wird bzw serh schnell in vivo leberunabhängig hydrolisiert.

Die frage, ob Tillidin ansich i.v. wirken würde, oder nur als Nortillidin ist mir immer noch nicht ganz klar und wird meiner meinung Nach auch nciht durch den ersten Artikel klar.

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