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Thema: Worin Coffein für topische Anwendung lösen?

  1. #1

    Worin Coffein für topische Anwendung lösen?

    Hi,

    Coffein ist ja weder in Ethanol, noch in Wasser (Raumtemperatur) besonders löslich.
    Wenn man nun für ine topische Anwendung eine relativ hohe Konzentration an Coffein haben möchte, in was löst man das dann?
    Angedacht wären ca. 5 bis 10% und das "Lösungsmittel" sollte möglichst auch in die Haut einziehen, und nicht unbedingt gleich verdampfen oder tagelang Rückstände bilden. Und einigermaßen verträglich sollte es auch noch sein. Trichlormethan, in dem sich Coffein gut löst, wäre also eher ungeeignet

    Gruß
    Roman

  2. #2
    Unregistriert
    Gast
    Musst du Coffein denn lösen? Du kannst doch auch Suspensionen kutan anwenden?

  3. #3
    Erfahrener Benutzer Avatar von Thomas
    Registriert seit
    20.03.2010
    Beiträge
    225
    Pharmaziestudent seit 2010
    Ich würde auch sagen, dass Du kein vernünftiges Lösungsmittel findest, dass Hautverträglich ist und auch dazu nicht gleich verdampft, wenn Wasser und Ethanol(Welches ja auch schnell tschüss sagt) ausscheiden. Die 5-10% kriegst Du wahrscheinlich mit Chloroform hin, ABER verträglich ist das nicht gerade

  4. #4
    Unregistriert
    Gast
    ich wurde sagen mit glycerol anreiben,dann haste gleich nen feuchthaltemittel wenn der rest sich verflüchtigt.

  5. #5
    Hi,

    erstmal danke für die Antworten!

    Ich dachte eben, dass es besser einzieht, wenn es gelöst ist. Als Suspension, oder wenn das Lösungsmittel leicht flüchtig ist, würde es sonst wohl zum Großteil "auf" der Haut liegen bleiben.
    Liposome wären natürlich toll, aber die mit apothekenüblichen Gerätschaften zu machen...
    Hab auch schon an Coffeincitrat gedacht, das löst sich ja besser, aber wenn ich das dann molar zurückrechne, wird die Coffeinkonzentration auch nicht viel höher.

    Wie sieht es denn mit Propylenglycol aus? Weiß da jemand etwas üner die Löslichkeit von Coffein? PG wirkt ja so auch noch als Permeabilitätsverbesserer...

    Gruß
    Roman

  6. #6
    PhiP
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    DMSO?! Zieht sofort ein. Kannst es ja darin anlösen und mit irgendwas anderem verdünnen...

  7. #7
    Hi,

    guter Tipp, dankeschön!
    In DMSO scheint Coffein ja wirklich sehr gut löslich zu sein.
    Allerdings könnte der starke "mitnahmeeffekt" des DMSO vielleicht auch etwas negativ sein (sorry, will jetzt nicht pingelig sein, und den Tipp schlecht machen, ich mach mir eben nur meine Gedanken), weil das Coffein dann vielleicht zu schnell ins Blut geht, und eher systemisch als lokal wirkt.
    Optimal wäre wohl etwas, in dem sich Coffein gut löst, das die Haut gut penetriert, und das dann direkt in der Haut hydrolysiert oder sonstwie zerlegt wird, so dass dort das Coffein ausfällt und lokal wirksam ist.
    Also quasi die eierlegende Wollmilchsau

    Aber so lange bleibt DMSO erstmal der Favorit.

    Gruß
    Roman

  8. #8
    Hi,

    also irgendwie scheint DMSO doch nicht soo ein gutes Lösungsmittel für Coffein zu sein:

    http://www.tocris.com/dispprod.php?ItemId=5286

    50mM wäre ja nicht gerade der Bringer...

    Noch andere Vorschläge?

    Gruß
    Roman

  9. #9
    PhiP
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    Aceton? Das zieht auch sofort ein Müsste man alles mal testen, indem man es anlöst...

  10. #10
    Hi,

    ich glaube Chloroform zieht auch nicht langsamer ein als Aceton :-)

    Oder doch in Chloroform lösen, im Ex-geschützten Abzug in den High-Shear-Mixer, Wasser und HEC dazu, und dann beim Mixen das Chloroform per Vakuum entfernen...

    Gruß
    Roman

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